Η ασπιρίνη και η ιστορία της στο διάβα των αιώνων
Ασπιρίνη –
Βρισκόμαστε στο 400π.χ
Ο μεγάλος γιατρός ο Ιπποκράτης, για να θεραπεύσει τους ασθενείς του από διάφορους πόνους και παθήσεις όπως τον πυρετό,
τους πονοκεφάλους,
τις ισχιαλγίες,
τα αρθριτικά και διάφορα άλλα παρασκεύαζε μία σκόνη πικρή από τον φλοιό της ιτιάς καθώς και ένα πικρό ρόφημα από τα φύλλα της ιτιάς και της λεύκας.
Αυτά τα δύο, την σκόνη και το ρόφημα των δύο δέντρων, τα χρησιμοποιούσε ο μεγάλος γιατρός σαν αναλγητικά και αντιπυρετικά φάρμακα.
Αργότερα-πολύ αργότερα έχουμε τον Γάιος Πλίνιο Σεκούνδος(23-79μ,χ) τον γνωστό και ως Πλίνιος ο πρεσβύτερος ο οποίος αναφέρεται σε κάποιες φαρμακευτικές ουσίες, οι οποίες παρασκευάζονταν από την σκόνη του φλοιού της ιτιάς και της λεύκας και ξαναβρίσκουμε τα εκχυλίσματα από τους φλοιούς και τα φύλλα των δύο δέντρων στο Πεδάνιο Διοσκουρίδης(40-90μ.χ)
Ανάμεσα στην πληθώρα των βοτάνων και των φυτών που χρησιμοποιούσε ο Πεδάνιος Διοσκουρίδης ήταν και τα εκχυλίσματα και οι σκόνες από τα δύο δέντρα.
Χρησιμοποιούσε εκχυλίσματα φύλλων λεύκας για τους κολικούς και τα εκχυλίσματα της ιτιάς για τους πόνους των αρθρώσεων,
τους πυρετούς,
την ουρική αρθρίτιδα.
Και στην πορεία των χρόνων το 129μ.χ έρχεται στην ζωή ο άλλος μεγάλος γιατρός της αρχαιότητας ο Κλαύδιος Γαληνός (129-199), ο οποίος μελέτησε και τις αντισηπτικές ιδιότητες των εκχυλισμάτων των φλοιών και των φύλλων των δύο δέντρων, της λεύκας και της ιτιάς.
Πειραματίστηκε και μελέτησε τις θεραπευτικές ιδιότητες των εκχυλισμάτων σε έλκη και πληγές.
Και προχωράμε στον χρόνο και ερχόμαστε στο 1763, όπου ο Άγγλος κληρικός Edmund Stone στέλνει μια επιστολή στις 25 Απριλίου του 1763 στον τότε πρόεδρο της Βασιλικής Εταιρείας George Parker, στην οποία εξυμνεί τις θεραπευτικές ιδιότητες του φλοιού και των φύλλων της ιτιάς.
Στην επιστολή αυτή ο συγγραφέας περιγράφει πως από τον φλοιό της ιτιάς παρασκεύασε μια λευκή σκόνη, η οποία είχε αντιπυρετικές,
αναλγητικές και αντιφλεγμονώδης ιδιότητες.
Η επιστολή κέντρισε το ενδιαφέρον του τότε ιατρικού κόσμου ο οποίος έψαχνε ένα νέο αναλγητικό φάρμακο το οποίο να ήταν αποτελεσματικό ώστε να αντικαταστήσει το λάβδανο που χρησιμοποιούσε μέχρι τότε.
Ο ίδιος ο Edmund Stone είχε πειραματιστεί με τον φλοιό της ιτιάς στην προσπάθειά του να θεραπεύσει την ελονοσία, είχε πάρει ένα κιλό φλοιό ιτιάς τον είχε αποξηράνει, τον είχε κονιορτοποιήσει και είχε παρασκευάσει μία άσπρη σκόνη, την οποία είχε χορηγήσει σε άτομα που έπασχαν από ελονοσία.
Η θεραπεία ήταν αποτελεσματική.
Έτσι με αυτόν τον τρόπο ο Άγγλος ιερέας έφερε στο προσκήνιο -για άλλη μια φορά-τις αποτελεσματικές θεραπείες των φύλλων και του φλοιού της ιτιάς και παρέκαμψε την κινίνη, ένα πανάκριβο για την εποχή φάρμακο που χρησιμοποιούσαν για την θεραπεία των πυρετών και της ελονοσίας.
Την κινίνη, την οποία παρασκεύαζαν από ένα δέντρο της Νοτίου Αμερικής “το δέντρο του Περού”- Peruvian cinchona officinales- και άνοιξε τον δρόμο στους φαρμακοποιούς και χημικούς της εποχής των Ναπολεόντειων πολέμων, οι οποίοι στράφηκαν στην ιτιά διότι η εισαγωγή -λόγω των ναυτικών αποκλεισμών-της κινίνης είχε περιοριστεί και οι τιμές της ήταν πια άκρως απαγορευτικές.
Και να΄μαστε στο φαρμακολογικό ινστιτούτο του Μονάχου εν έτος 1828.
Ασπιρίνη-από τον Ιπποκράτη στον Frederick Bayer
Και να΄μαστε στο φαρμακολογικό ινστιτούτο του Μονάχου εν έτος 1828.
Συχνά εμείς οι άνθρωποι αδυνατούμε να συνειδητοποιήσουμε ότι τα φυτά και τα βότανα είναι η πλουσιότερη πηγή φυσικών φαρμάκων.
Πολλά φάρμακα που κυκλοφορούν στο εμπόριο προέρχονται από τα φυτά και το γνωστότερο από όλα ήταν η ασπιρίνη.
Η ασπιρίνη είναι ένα συνθετικό παράγωγο του σαλικυλικού οξέως, το οποίο με την σειρά του προέρχεται από τα φυτά.
Οι χημικοί και οι φαρμακοποιοί ανά τους αιώνες γνωρίζοντας ότι τα φυτά και τα βότανα περιέχουν φαρμακευτικές ουσίες πειραματίζονταν συνεχώς και αναζητούν να ανακαλύψουν τις ουσίες,
τις ιδιότητες και τις δράσεις των φυτών και των βοτάνων.
Ένας από αυτούς και ο καθηγητής φαρμακευτικής του φαρμακολογικού ινστιτούτου του Μονάχου Johann Andreas Buchner.
Ο Johann Andreas Buchner το 1828 κατάφερε να απομονώσει από εκχύλισμα φλοιού ιτιάς μια πολύ μικρή ποσότητα μιας υποκίτρινης κρυσταλλικής ουσίας η οποία είχε έντονα πικρή γεύση.
Την ουσία αυτή ονόμασε σαλικίνη από το λατινικό όνομα της ιτιάς salix.
Ο Johann Andreas Buchner με την σειρά του διαπίστωσε και αυτός ότι η συγκεκριμένη ουσία είχε αντιπυρετικές ιδιότητες.
Πριν από τον Johann Andreas Buchner το 1826 δύο Ιταλοί ο Brugnatelli και ο Fontanα είχαν απομόνωση τη ίδια ουσία αλλά σε μη καθαρή μορφή, με αποτέλεσμα να δημιουργεί πολλά γαστρεντερικά προβλήματα.
Τo 1829 βελτιώνοντας την διαδικασία εκχύλισης ο Γάλλος χημικός Henri Leroux κατόρθωσε να απομονώσει 30gr καθαρής σαλικίνης από 1,5 κιλά φλοιού ιτιάς, ενώ το 1833 ο Γερμανός φαρμακοποιός Heinrich Emanuel Merck, ο οποίος είχε ασχοληθεί με την έρευνα και την χημική σύσταση των φυτών, είχε πολύ καλύτερα αποτελέσματα από τους προκατόχους του και κατόρθωσε να παράγει καθαρότερη σαλικίνη την οποία και διαθέτει στο εμπόριο ως αντιπυρετικό φάρμακο σε πάρα πολύ καλή τιμή.
Και ερχόμαστε στο Παρίσι και στη Σορβόνη όπου και εργάζεται ένας Ιταλός χημικός ο Raffaele Piria.
Ο Raffaele Piria υδρόλυσε την σαλικίνη με αποτέλεσμα να λάβει ως προϊόντα ένα σάκχαρο και ένα αρωματικό παράγωγο, το οποίο και μετέτρεψε σε κρυσταλλικό άχρωμο στερεό με όξινες ιδιότητες.
Αυτό το προϊόν ο Piria το ονόμασε σαλικυλικό οξύ, ονομασία που προήλθε από το λατινικό όνομα της ιτιάς:salix alba.
Οι χημικοί που πειραματίστηκαν με διάφορα εκχυλίσματα φυτών και βοτάνων μετά τον Piria παρασκεύασαν σε ακόμα καθαρότερη μορφή το σαλικυλικό οξύ, μέχρι που φτάνουμε στα 1853 στον Γάλλο χημικό Charles Frédéric Gerhardt, ο οποίος θερμαίνοντας το σαλικυλικό οξύ το διέσπασε σε φαινόλη και διοξείδιο του άνθρακα.
Ο Charles Frédéric Gerhardt ήταν ο πρώτος που προσπάθησε να αλλάξει την δομή του σαλικυδικού οξέος και ήταν ο πρώτος που παρασκεύασε ακετυλοσαλικυδικό οξύ με μία όμως δύσκολη πειραματική διαδικασία, η οποία και τον απογοήτευσε στο σημείο να θεωρήσει ότι το προϊόν του δεν είχε καμία πρακτική αξία και να το ξεχάσει.
Ο Γερμανός όμως χημικός Adolph Wilhelm Hermann Kolbe το 1874 δεν το ξέχασε και συνέθεσε σαλικυλικό οξύ από φαινόλη διοξείδιο του άνθρακα και υδροξείδιο του νατρίου.
Η διαδικασία με την οποία ο kolbe παρασκεύασε το σαλικυλικό οξύ, που έγινε και το πρώτο δομικό στοιχείο της ασπιρίνης, ονομάστηκε ” Kolbe σύνθεση” ή kolbe-Schmitt reaction.
Ο kolbe ήταν και ο πρώτος που χρησιμοποίησε την λέξη “σύνθεση” με αυτή την έννοια.
Την ίδια χρονιά -το 1874 -ο γιατρός και φαρμακολόγος από την πόλη Dundee της Σκωτίας ο Thomas Maclagan επανέφερε στην επικαιρότητα τις αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες των εκχυλισμάτων από τον φλοιό της ιτιάς.
Ο δε Αυστριακός γιατρός Salomon Stricker διαπιστώνει και αυτός τις θεραπευτικές ιδιότητες του παράγωγου του φλοιού της ιτιάς”της σαλικίνης.
Και μετά από όλη αυτή την διαδρομή, φτάνουμε στο 1895 και στον ιδρυτή της”Friedrich Bayer et Comp” Friedrich Bayer…
Ασπιρίνη-από τον Friedrich Bayer στην παγκόσμια κυκλοφορία
…και μετά από όλη αυτή την διαδρομή φτάνουμε στο 1895 και στον ιδρυτή της”Friedrich Bayer et Comp” Friedrich Bayer.
Η χημική βιομηχανία “Friedrich Bayer et Comp” ιδρύθηκε την πρώτη Αυγούστου του 1863 στην πόλη Barmen της Γερμανία.
Το αντικείμενό της ήταν η παρασκευή και η πώληση συνθετικών χρωστικών ουσιών.
Περίπου στα 1895 άρχισε να ενδιαφέρεται για τα φάρμακα και ειδικά για τα την σύνθεση παραγώγων του σαλικυλικού οξέος.
Στην προσπάθειά της η “Friedrich Bayer et Comp” να συνθέσει ένα φάρμακο από το σαλικυλικό οξύ χωρίς την πικρή του γεύση, χωρίς τα ανεπιθύμητα γαστρεντερικά προβλήματα που προκαλούσε το οξύ και τα άλατά του,
χωρίς την όξινη αντίδρασή του αλλά με αντιπυρετικές,
αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες προσέλαβε έναν νεαρό χημικό τον Felix Hoffmann.
Ο Felix Hoffmann είχε αποφοιτήσει το 1891 από το πανεπιστήμιο του Μονάχου και στις 10 Αυγούστου του 1897 ο Felix Hoffmann παρασκεύασε ακετυλοσαλικυλικό οξύ με τις προδιαγραφές που ζητούσε ο Bayer.
Και εδώ γίνεται η πρώτη δοκιμή σε ζώα.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δοκιμάζεται σε χρυσόψαρα και διαπιστώνονται ότι οι τοξικές ιδιότητες του δεν υφίστανται και ο Bayer στέλνει στο γιατρό Kurt Witthauer το νέο του προϊόν.
Αυτός το δοκιμάζει σε πενήντα ασθενείς του και διαπιστώνει την αντιπυρετική,
αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση του.
Και έτσι το έτος 1899 κυκλοφορεί το φάρμακο του πλανήτη (όπως ειπώθηκε) με την ονομασία Ασπιρίνη!
Και γιατί Ασπιρίνη και όχι σαλικίνη;
Γιατί το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είχε παρασκευαστεί πάλι στο παρελθόν, οπότε η Bayer δεν μπορούσε να κατοχυρώσει μια πατέντα με μια ουσία, η οποία είχε ήδη παραχθεί.
Έτσι κατοχύρωσε την παρασκευαστική διεργασία και την εμπορική ονομασία παίρνοντας το “α” από το ακετύλιο το “σπιρ” από το φυτό σπειραία – Spirea ulmaria -από την σπειραία ελάμβαναν την σαλικυλική αλδεΰδη- και το “ιν” συνηθισμένη κατάληξη των φαρμακευτικών ουσιών.
Και ταυτόχρονα ο Bayer καταστρώνει την πρώτη μεγάλης κλίμακας διαφημιστική εκστρατεία φαρμάκου στην Ευρώπης.
Τυπώνει 30.000 φυλλάδια και τα στέλνει σε όλους τους γιατρούς της Ευρώπης.
Αυτό ήταν.
Η Ασπιρίνη γίνεται γνωστή και δημοφιλής αμέσως και οι πωλήσεις της “Friedrich Bayer et Comp”εκτινάσσονται στα ύψη, με μια αστραπιαία ταχύτητα σε όλον τον κόσμο.
Από δε το 1915 η Ασπιρίνη άρχισε να διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή σε μορφή πια δισκίων.
Και μια πρόσφατη έρευνα – Μέντα και ασπιρίνη
Ένα φλιτζάνι τσάι μέντας μπορεί να είναι τόσο αποτελεσματική όσο μια ασπιρίνη για την ανακούφιση του πόνου, σύμφωνα με τους επιστήμονες.
Η έρευνα έδειξε ότι η crenata Hyptis βότανο, γνωστό και ως βραζιλιάνικη μέντα, μείωσε τον πόνο όσο και τα συμβατικά παυσίπονα.
Παραδοσιακές θεραπείες σε πολλά μέρη του πλανήτη έχουν χρησιμοποιήσει τη μέντα και το δυόσμο για
διαστρέμματα, πόνους στις αρθρώσεις και φλεγμονές.
Ο Ιπποκράτης αντιμετώπιζε αυτές τις ασθένειες με καταπλάσματα μέντας και δυόσμου κατευθείαν πάνω στο δέρμα.
Τώρα έρχεται μια νέα μελέτη από το Πανεπιστήμιο του Εδιμβούργου -Αγγλία- να επιβεβαιώσει πως οι αρχαίες αυτές θεραπείες εξακολουθούν να έχουν θετική επίδραση ακριβώς στα ίδια συμπτώματα.
Η μελέτη διαπίστωσε ότι το αιθέριο έλαιο μέντας και άλλα σχετικές ενώσεις δρουν μέσω μιας πρόσφατα ανακαλυφθείσης πρωτεΐνης, η οποία
είναι ικανή να δεσμεύει με αυτές τις ουσίες ένα μικρό ποσοστό νευρικών κυττάρων στο ανθρώπινο δέρμα.
Αυτή η νέα / παλιά θεραπεία χρησιμοποιεί τους ίδιους τους μηχανισμούς του σώματος για να βοηθήσει τον οργανισμό που υποφέρει και να τον απαλλάξει από τον πόνο.
Η χρήση αυτών των ενώσεων δεν έχουν τοξικές παρενέργειες εφόσον εφαρμόζονται στο δέρμα και δεν καταπίνονται.
Θα μπορούσε, επομένως, να είναι ιδανικό για ασθενείς με χρόνιους πόνους, οι οποίοι δεν είναι ικανοποιημένοι από τα συμβατικά παυσίπονα.
Και επισημαίνουν οι ερευνητές πως πάντα μιλάμε με το γιατρό μας πριν δοκιμάσουμε οποιαδήποτε διορθωτικά μέτρα, είτε είναι φάρμακα ή φυσικά προϊόντα, για να αποφευχθούν πιθανές αλληλεπιδράσεις ή παρενέργειες.
Κείμενο και επιμέλεια κειμένου:thalia-botanologia.gr
αναφορές, έρευνες και πηγές πληροφόρησης:
http://www.medicine.mcgill.ca/mjm/issues/v02n02/aspirin.html
http://en.wikipedia.org/wiki/Great_Phenol_Plot
http://en.wikipedia.org/wiki/History_of_aspirin
http://en.wikipedia.org/wiki/Aspirin
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1119266/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874117305883
http://news.bbc.co.uk/2/hi/health/8373791.stm
https://www.sciencedaily.com/releases/2009/11/091124204322.htm
https://www.nhs.uk/news/food-and-diet/mint-tea-tested-as-painkiller/
http://www.toyourhealth.com
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874113005254